Конакион (Фитоменадион)
для терапии геморрагического синдрома и других заболеваний

В некоторых зеленых растениях имеется одна из разновидностей витамина К1 фитроменадион, который дает возможность при некоторых заболеваниях обеспечить нормальные процессы кровяной свертываемости в организме человека. В современной медицинской практике применяется фитоменадион синтетического типа, например, препарат Конакион, о котором и пойдет речь в данном материале.

    Синтетический фитоменадион представляет собой вязкую прозрачную оранжево-желтую или желтую жидкость с незначительным специфическим запахом, которая в спирте малорастворима, в воде почти не растворяется, но без проблем растворяется в маслах растительных. При попадании на свет синтетический фитоменадион разлагается. Синтетический фитоменадион, входящий в состав препарата Конакион, является комбинацией цис- и транс-изомеров (то есть имеет рацемическую форму), что отличает его от естественного транс-соединения – витамина К1 в природных условиях. При этом по своей биологической активности синтетический витамин ничем не отличается от естественного.

    Конакион (Фитоменадион) используется в настоящее время для профилактических и терапевтических целей. Препарат прописывается пациентам с синдромом увеличенной кровоточивости (геморрагия), сопровождающимся уменьшением в крови концентраций фактора кровяной свертываемости протромбина (гипопротромбинемия). Данный синдром вызывается расстройствами функциональности печени (цирроз печени, гепатит), а также рядом болезней тракта желудочно-кишечного (клит, язва и пр.).

    Также Конакион (Фитоменадион) эффективен при тех кровотечениях (гемморагиях), которые имеют отношение к использованию средств, приостанавливающих (затрудняющих) процессы свертывания крови (антикоагулянты непрямого воздействия) – при гиперчувствительности пациентов к ним, при явлениях передозировки.
Эффект от препарата отмечен и при геморрагиях, связанных с приемом транквилизаторов, сульфаниламидов, салицилатов, некоторых антибиотиков. Другими словами, Конакион является антидотом, обеспечивая при приеме формирование протромбина в организме человека, который и требуется для нормального свертывания крови.

    Отдельно необходимо отметить, что Конакион (Фитоменадион) активно применятся и в хирургической клинической практике в тех ситуациях, когда пациенту предстоит серьезная операция. Препарат отлично снижает уровень кровоточивости, что облегчает работу врачей, и обеспечивает проведение операции с минимальными рисками для больного.

    При внутреннем приеме Конакиона наблюдается быстрое всасывание препарата. Уже через 30 минут его фиксируют в крови, а наибольшее содержание препарата в крови обычно наблюдается в период времени от 2 до 8 часов после приема.
Метаболиты Конакиона выделяются из организма с желчью и мочой. В тех случаях, когда имеют место расстройства выделения желчи в кишечник и её секреции, отмечается замедление процессов всасывания лечебного средства.

    Конакион (Фитоменадион) назначается для внутреннего приема после еды через полчаса. В каждом конкретном случае лечащий врач индивидуально устанавливает дозировку препарата и частоту его приема, ориентируясь на имеющиеся симптомы заболевания и на величины кровяной свертываемости (гемокоагуляции). К таким величинам относят показатели, полученные при проведении коагулограммы, тромбоэластограммы, индекс протромбиновый. Также при определении дозировочных режимов обязательно учитывается толерантность к гепарину крови пациента.

    Стандартный терапевтический курс Конакиона (Фитоменадиона) при явлениях передозировки антикоагулянтов составляет 2-5 дней (в некоторых случаях требуется и более продолжительное лечение – до 7-10 дней), при болезнях тракта желудочно-кишечного и печени – от одной до четырех недель. При этом дозировка препарата обычно составляет 0,03 – 0,08 грамм в сутки за 3-4 приема (иногда требуется до шести приемов Конакиона за день). С целью профилактики (перед проведением операции) Конакион прописывается за 3-4 суток до хирургического вмешательства в количестве 0,03 грамма за сутки.

    При геморрагиях тяжелой формы в процессе лечения антикоагулянтами препарат вводится медленными темпами внутримышечно по 1-2 ампулы (10-20 мг). При синдроме геморрагическом среднего уровня тяжести используется от 5 до 10 мг Конакиона. С профилактическими целями (предупреждение гемолитического заболевания у детей) препарат назначается новорожденным (принимает мать за двое суток до родов) по 10-20 мг (1-2 драже, 1-2 ампулы).

    Конакион (Фитоменадион) противопоказан при тромбоэмболии (закупорка кровяным сгустком сосудов) и при увеличенных показателях свертываемости крови.

    ВИКАСОЛ
   
 
Международное непатентованное название

    MENADIONE

    Фармакотерапевтическая группа

    Препарат витамина К

    Состав

    1 таблетка содержит 15 мг менадиона

    Фармакологическое действие

    Антигеморрагический препарат. Синтетический аналог витамина К. Принимая участие в синтезе протромбина и проконвертина в печени, активирует коагулянтное звено гемостаза, повышает свертываемость крови, особенно при гипопротромбинемии.

    Викасол способствует синтезу АТФ, креатинфосфата и ряда других ферментов.

    Действие препарата развивается через 7-12 ч после приема внутрь.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь менадион метаболизируется с образованием 2 форм природного витамина К. Витамин К обнаруживается в организме в течение 3-5 дней после однократного приема, в тканях витамин К обнаруживается в очень незначительных количествах.

    Показания к применению

        * кровоточивость и геморрагические диатезы, связанные с гипопротромбинемией;
        * обтурационная желтуха;
        * гепатит;
        * цирроз печени;
        * кровотечения после ранений или хирургических вмешательств;
        * маточные кровотечения;
        * повышенная ломкость сосудов;
        * геморрагические явления у недоношенных детей;
        * профилактика геморрагических явлений у новорожденных, матери которых принимали в период беременности непрямые антикоагулянты, противотуберкулезные и противоэпилептические препараты

    Режим дозирования

    Взрослым назначают по 15-30 мг/сут.

    Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в суточной дозе 2-5 мг, от 1 до 2 лет - 6 мг, 3-4 лет - 8 мг, 5-9 лет - 10 мг, 10-14 лет - 15 мг. Максимальная суточная доза препарата для новорожденных - 4 мг. Кратность приема препарата - 2-3 раза/сут; продолжительность курса - 3-4 дня. Курс лечения повторяют после 4 дней перерыва.

    Побочное действие

    Возможно: повышенная свертываемость крови, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных.

    Противопоказания
       
* повышенная свертываемость крови;
        * тромбозы;
        * эмболии;
        * повышенная чувствительность к препарату

    Особые указания

    Препарат применяют при гипопротромбинемии и кровотечениях, связанных с передозировкой непрямых антикоагулянтов.

    Перед операциями, сопровождающимися сильными паренхиматозными кровотечениями, прием Викасола рекомендуют начинать за 2-3 дня до операции. При гемофилии и болезни Верльгофа препарат неэффективен.

    Форма выпуска

    30 таблеток по 15 мг

Транексам (Tranexam)

(Экзацил, Троксаминат, Трансамча)

Действующее вещество: Транексамовая кислота* (Tranexamic acid*)

Состав и форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
транексамовая кислота 250 мг
вспомогательные вещества:
ядро — МКЦ, гидроксипропилцеллюлоза, натрия гликолят крахмала, тальк, кальция стеарат, аэросил
оболочка — гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 6000

в контурных ячейковых упаковках по 10; в пачке картонной 1, 2, 3, 5 упаковок или в банках полимерных по 10, 20, 30 или 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Раствор для внутривенного введения 1 л
транексамовая кислота 50 г
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 л

в контурных ячейковых упаковках по 5 ампул (с 5 мл раствора); в пачке картонной 1 или 2 упаковки или в коробках или ящиках картонных по 20, 50 или 100 упаковок.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г — 3 ч, Cmax — 5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинно-мозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе — 3 ч (для раствора для в/в введения — 2 ч). Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты — N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Фармакодинамика

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Показания:

Общие для обеих лекарственных форм: кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).

Для таблеток дополнительно:

наследственный ангионевротический отек;

аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);

воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит) и афты слизистой оболочки полости рта.

Для раствора для в/в введения дополнительно:

оперативные вмешательства на мочевом пузыре;

хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Побочные действия:

Общие для обеих лекарственных форм: могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветового зрения, редко — тромбоз, тромбоэмболия.

Для раствора для в/в введения дополнительно: крапивница, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нечеткость зрительного восприятия.

Побочные действия препарата Транексам

Общие для обеих лекарственных форм: могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветового зрения, редко — тромбоз, тромбоэмболия.

Для раствора для в/в введения дополнительно: крапивница, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нечеткость зрительного восприятия.
Взаимодействие

Общее для обеих лекарственных форм: при сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Для раствора для в/в введения дополнительно: фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Способ применения и дозы

Таблетки

Внутрь.

При местном фибринолизе — по 1,0–1,5 г 2–3 раза в день.

При профузном маточном кровотечении — по 1,0–1,5 г 3–4 раза в день в течение 3–4 дней.

При повторных носовых кровотечениях — по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.

После операции конизации шейки матки — по 1,5 г 3 раза в день в течение 12–14 дней.

Больным с коагулопатиями после экстракции зуба — по 25 мг/кг 3–4 раза в день в течение 6–8 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке — по 1–1,5 г 2–3 раза в день постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

Раствор для в/в введения

В/в (капельно, струйно).

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг каждые 6–8 ч, скорость введения — 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250–500 мг 2–3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции — в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от концентрации креатинина в крови: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при 250–500 мкмоль/л — по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при >500 мкмоль/кг — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.
Особые указания

Перед началом и в процессе лечения необходим осмотр окулиста (определение остроты зрения, цветового зрения, состояния глазного дна).

Условия хранения препарата Транексам
При температуре не выше 25 °C. Список Б.
Срок годности препарата Транексам
3 года
№ ЛСР-001709/07, 2009-04-02 от Мир-Фарм ООО (г. Обнинск) (Россия); производитель:Московский эндокринный завод (Россия); упаковщик:Обнинская химико-фармацевтическая компания (Россия)